Droghe e farmaci , evaflox

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Evaflox 200 mg: Ogni compressa rivestita con film contiene. Ofloxacin USP 200 mg Evaflox 400 mg: Ogni compressa rivestita con film contiene. Ofloxacin USP 400 mg Ofloxacin, il principio attivo di EVAFLOX è un antibiotico chinolonico battericida. Meccanismo di azione : Un obiettivo primario della batterica ofloxacina, come altri chinoloni è l'enzima DNA girasi. girasi DNA contiene quattro subunità:.. due 'A "e due' subunità B 'Gli studi genetici e biochimici hanno individuato la subunità di DNA girasi (tipo I) topoisomerasi) come destinazione dei chinoloni chinoloni inibiscono tutte le attività enzimatiche di DNA girasi , tra cui l'inibizione di superavvolgimento negativo, l'unione e la separazione di cerchi DNA interbloccate. Inoltre, ofloxacina ha un secondo meccanismo di azione, indipendentemente dal suo effetto sulla sintesi di RNA. rifampicina che presenta sintesi dell'RNA impedisce azione battericida dei chinoloni come l'acido nalidixico ma ha molto meno effetto sull'azione di ofloxacina. Ofloxacin ha attività battericida contro i batteri, in genere) la concentrazione minima battericida (MBC) è la stessa, o non più di una sola concentrazione volte superiore alla concentrazione minima) (MNC). I microrganismi altamente suscettibili Enterobacteriaceae - Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Serratia, Citrobacter. Stafilococchi. Staphylococcus aureus (compresi stafilococco meticillino-resistente). Staphylococcus epidermidis. Neisserie. Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi resistenti ampicillina), Neisseria meningitidis. II organismi sensibili Campylobacter, Aeromonas, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. III organismi con sensibilità variabile Pseudomonas aeruginosa, Enterococchi Streptococchi (Strept. Pyogenes, Strept. Pneumoniae, Strept. Viridans) Mycoplasma (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae) Micobatteri (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum) IV organismi solitamente resistenti Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, e anaerobi (per esempio Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium, Clostridium difficile) organismi resistenti V Ofloxacin è essenzialmente 100% assorbito dopo somministrazione orale. Molto alte concentrazioni di farmaco vengono raggiunti nel siero e maggior parte dei fluidi e tessuti corporei. Questi livelli sono sufficienti per inibire maggior parte dei batteri nel sito dell'infezione. Ofloxacin è rapidamente e uniformemente assorbito dopo somministrazione orale. Non è trascurabile metabolismo presistemico. concentrazione sierica massima (Tmax) generalmente si ottengono in meno di 2 ore (0.5-1.6h). A seguito di una dose orale di 100 mg ofloxacina, il picco di concentrazione sierica (Cmax) è di 1,3 mg. l -1. che aumentano di 3,8 mg. l -1 con 300 mg, 5,5 mg. l -1 con 400 mg, e 7-10 mg. l -1 con 600 mg, rispettivamente. L'eliminazione emivita plasmatica è di circa 6-7h. Il volume apparente di distribuzione è 1-2,5 l. kg -1. Più del 70% del farmaco viene recuperato immodificato nelle urine entro 24 ore, e il 80% in 48 ore. La clearance renale è 180-190 ml min -1. Meno del 10% della dose viene ricevuto come metaboliti. Ofloxacin presenta proteine ​​plasmatiche basso legame (20-25%). Ofloxacin penetra bene in molti fluidi corporei. Molto alte concentrazioni di farmaco si trovano nella saliva, secrezioni nasali, le lacrime, il fluido blister, secrezioni bronchiali, ed espettorato. ofloxacina penetrazione in espettorato e la secrezione bronchiale è 70-115%. studi di penetrazione secrezione bronchiale suggeriscono che ofloxacina, ad una dose orale di 400 mg, è in grado di raggiungere l'attività terapeutica contro i patogeni respiratori. Dopo somministrazione orale di 200 mg ofloxacin, penetrazione 42-71% si trova nel fluido cerebrospinale. penetrazione Ofloxacin nel tessuto polmonare è piuttosto elevata (con livelli di tessuto / sierici di 17,7 / 8,7 mg. l -1. invia un rapporto di 2). la penetrazione Ofloxacin in osso è stato studiato. Il rapporto tra l'osso livelli sierici era 0,61%. sono stati segnalati penetrazione fino a 112% in tessuto prostatico. Metabolismo gioca un ruolo molto limitato nella eliminazione di ofloxacina. Tre metaboliti di ofloxacina sono stati trovati: ofloxacina-glucuronide, desmetil-Ofloxacin, e ofloxacina-N-ossido. Ofloxacin è ampiamente escreto dai reni come farmaco invariato fino al 80% di una dose orale viene eliminato nelle urine come il composto progenitore entro 48h. recupero urinario di desmetil e N-ossido ofloxacina rappresenta meno del 5% di una dose orale somministrata. Per il trattamento di infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi in infezioni del tratto urinario, tratto respiratorio, orecchio, naso e gola, cavità addominale e la pelle e dei tessuti molli. EVAFLOX non deve essere utilizzato in 1. Gravidanza e allattamento 2. I bambini e gli adolescenti in fase di crescita 3. epilettici e nei pazienti con una soglia convulsiva abbassata a causa di lesioni del sistema nervoso centrale preesistenti 4. I pazienti ipersensibili a ofloxaoin, altri chinoloni o uno qualsiasi degli eccipienti